产品描述:
HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。
体外研究:
HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中，它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性，对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。通过HS-1371抑制RIP3激酶活性可阻止坏死复合体（necrosome complex)的形成，破坏MLKL的招募。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡，但不能影响凋亡性细胞死亡。