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氟达拉滨 Fludarabine

氟达拉滨 Fludarabine  21679-14-1
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产品信息
产品名称:氟达拉滨 Fludarabine 纯度:98% min
CAS NO:21679-14-1 溶解度:DMSO : ≥ 160 mg/mL (560.95 mM)
分子式:C10H12FN5O4 包装:可按客户要求包装
分子量:285.232 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。


体外研究:

Fludarabine有效抑制RPMI8226细胞增殖,呈时间浓度依赖性。Fludarabine处理MM.1S和MM.1R细胞48小时的IC50分别为13.48μg/mL和33.79μg/mL。而Fludarabine处理U266细胞48小时的IC 50为222.2μg/mL。Fludarabine处理可增加处于细胞周期G 1期的细胞数量,并伴随着处于细胞周期S期细胞数量的减少,对细胞周期的影响呈时间依赖性。Fludarabine在MM细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine时间依赖性的诱导caspase,-8,- 9和- 3,- 7的剪切,继而诱导PARP的剪切 。氟达拉滨以时间梯度增加Bax基因表达,而Bak基因表达量不变。RPMI 8226细胞用Fludarabine处理12小时,处理后细胞膜电位降低,61.05%的细胞表达低荧光罗丹明123,而未处理的对照组细胞仅为8.62%[1]。为提高溶解度,Fludarabine可制为一磷酸盐形式(F-ara-AMP, fudarabine),在静脉滴注后即可即时、定量的从母核上去磷酸化。细胞内重磷酸化修饰导致Fludarabine-阿糖胞苷三磷酸((F-ara-ATP)。该代谢产物抑制了DNA复制的几个关键过程,如DNA合成所需酶,比如核糖核酸还原酶,DNA引发酶,DNA聚合酶,具有3 ' - 5 '外切酶活性的脱氧核糖核酸聚合酶δ和ε和DNA连接酶[2]。通过检测ICAM - 1的表达和IL - 8释放,表明Fludarabine还可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加[3]。Fludarabine对卵巢癌细胞系生长无影响,而它对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制[4]。Fludarabine诱导显著降低STAT - 1磷酸化,但不改变JAK 2活性。磷酸Fludarabine对三种STAT蛋白磷酸化影响不显着。Fludarabine(1.5mg)在处理2天后和7天后显著降低磷酸化STAT - 1和STAT-1总蛋白量[5]。 磷酸化JAK 2在处理后第2天变化不明显,处理后第7天的JAK表达明显受抑制。Fludarabine不影响其他STAT蛋白质,特异性抑制STAT - 1激活以降低血管平滑肌细胞体外增殖。


体内研究:

PBS对照组中肿瘤细胞增长迅速,25天内扩增为10倍。而用40mg/kgFludarabine处理的肿瘤扩增不超过5倍。40mg/kgFludarabine对RPMI 8226细胞有明显的抗肿瘤效果。RPMI 8226处理肿瘤细胞十天后增加凋亡细胞核数量。[1] Fludarabine可在免疫缺陷小鼠中有效抑制RPMI 8226细胞的骨髓转移。


中文别名:

氟达拉滨; 氟达那苷; 9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺; 氟达拉滨碱; 氟达拉滨碱(Base); 氟达那甙; 氟达拉宾碱


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:2.17

熔点:265-268°C

沸点:747.3°Cat760mmHg

折射率:1.876

闪光点:405.8°C

储存条件:2-8°C

颜色:Crystals

PSA:139.54000

LOGP:-1.25970

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