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盐酸羟嗪 hydroxyzine hydrochloride

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产品信息

产品名称：盐酸羟嗪 hydroxyzine hydrochloride	纯度：99% min
CAS NO：2192-20-3	溶解度：H2O : ≥ 150 mg/mL (334.95 mM)
分子式：C₂₁H₂₉Cl₃N₂O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：447.8260	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合， IC50分别为10 nM和19 nM。

靶点:

Histamine H1 receptor

10 nM-19 nM

体外研究:

在预处理的膀胱切片中经过60分钟，10 μM 浓度的Hydroxyzine抑制34%卡巴胆碱(10 μM)诱导的5-羟色胺释放，1 μM抑制25%，0.1 μM抑制17%。在实验性变应性脑脊髓炎(EAE) Lewis大鼠体内，Hydroxyzine (0.1 mM)处理抑制50%的EAE恶化，抑制70%肥大细胞脱颗粒作用。在空肠外翻囊中， Hydroxyzine (500 µM)显著增加依托泊苷到浆膜部位的运输。在空肠和回肠中，Hydroxyzine显著降低大约2.4微克/毫升的依托泊苷流出。Hydroxyzine (0.2微克/毫升)显著增强RH123管腔外排。

体内研究:

Hydroxyzine (500 μM)使稳态的依托泊苷浓度显著降低2倍，使其在Sprague-Dawley大鼠体内的稳态浓度达到0.055 μM/mL。在大鼠体内，Hydroxyzine (12.5 毫克/千克，25 毫克/千克和50 毫克/千克，腹腔注射)几乎没有直接止痛活性，但是在吗啡作用于代表疼痛情感成分的发声后放电时，止痛活性显著加强。Hydroxyzine (50 毫克/千克，腹腔注射)加强吗啡在甩尾试验中的作用，而Hydroxyzine (12.5毫克/千克，腹腔注射)降低吗啡在大鼠体内的镇痛作用。

中文别名:

2-[2-[4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二盐酸盐; 羟嗪二盐酸;

安泰乐

物化属性:

外观与形状：粉末

密度：1.182

熔点：190-192°C

沸点：499.2 °C at 760 mmHg

闪光点：255.7 °C

颜色：Oil

PSA：35.94000

LOGP：4.53570

参考文献

[1]. Minogiannis, P., et al., Hydroxyzine inhibits neurogenic bladder mast cell activation. Int J Immunopharmacol, 1998. 20(10): p. 553-63.

[2]. Dimitriadou, V., X. Pang, and T.C. Theoharides, Hydroxyzine inhibits experimental allergic encephalomyelitis (EAE) and associated brain mast cell activation. Int J Immunopharmacol, 2000. 22(9): p. 673-84.