产品描述:
Tigecycline 是一种甘氨酰环素类抗生素。
体外研究:
Tigecycline避开Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多数肠杆菌科细菌和不动杆菌对四环素和二甲胺四环素获得性耐药的原因。被Tet(M)蛋白质修饰的细菌核糖体，通常是在革兰氏阳性球菌和淋病奈瑟氏菌中，会使所有可获得抗生素失效，Tigecycline能够与其结合而不会失效。 Tigecycline仍易受变形菌族和铜绿假单胞菌染色体编码的多药外排泵的攻击，也会受到Tet(X)，在拟杆菌属中发现的，虽然很少的一个四环素降解的单加氧酶的攻击。Tigecycline对肠球菌，葡萄球菌，和链球菌的MICs大多为0.06-0.25毫克/升，分布规律几乎没有斜交。Tigecycline易被氧化，如果将储存时已被氧化的药物加到液体培养基，或者含有药物的培养基在接种前储存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能会提高。[1]Tigecycline是四环素特异性外排泵的不良底物，并且它会粘附于被Tet(M)蛋白质修饰的细菌核糖体。Tigecycline对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体，包括多药耐药株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗许多革兰氏阳性和阴性生物体，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，耐万古霉素的肠球菌，和耐广谱β内酰胺酶的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。[2]Tigecycline是一个广谱的蛋白抑制抗菌剂，能够抗对其他抗生素耐药的菌株。在体外试验中，测试耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 离体测试菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline对所有肺炎链球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s为，并且对测试的所有肺炎链球菌菌株具有相似活性。[3]
体内研究:
在患有骨髓炎的兔子模型中，Tigecycline作为抗菌剂能够抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺军团菌肺炎的豚鼠体内，其能够发挥出良好的，但不卓越的活性[1]。每天两次50 mg/kg Tigecycline的给药频率对小鼠没有毒性作用。Tigecycline在体内对抑制NSCLC生长有效，主要是通过减少肿瘤细胞的增殖和增加其凋亡[4]。
物化属性:
熔点：145-151°
沸点：717.8°C at 760 mmHg
闪光点：387.9°C
PSA：176.61000
LOGP：2.13410