产品描述:
BEC HCl是一类慢结合,竞争性的arginase抑制剂,其对Arginase II和rat Arginase I的Ki值分别为0.31 μM (pH7.5)和0.4-0.6 μM。
体外研究:
BEC导致了NO依赖性的平滑肌收缩的显著增强。在心肌细胞中,BEC增强了Ca(2+)依赖性的NOS活性和NO产生,同时提高了其基础收缩力。BEC还通过降低cyclin D1和CDK4的表达水平,增加p27的表达以及部分减少Akt和ERK的磷酸化,来抑制人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。
体内研究:
在患有过敏性炎症的小鼠模型中,BEC增强了细支血管周和血管周的炎症反应,导致了增强的NF-κB DNA结合以及NF-κB依赖性的炎症基因表达,同时增加了NOx的含量。在肺动脉高血压大鼠模型中,BEC降低了右心室收缩压。
物化属性:
PSA:129.08000
LOGP:0.10660