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GW9662

GW9662 22978-25-2
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产品信息
产品名称:GW9662 纯度:98% min
CAS NO:22978-25-2 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (361.43 mM)
分子式:C13H9ClN2O3 包装:可按客户要求包装
分子量:276.675 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。


体外研究:

GW9662在PPARγ上结合Cys(285),PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂,用于抑制脂肪细胞分化。[1]GW9662抑制PPARγ激活,且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系(MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231)生长,IC50为20 μM-30 μM,说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用,作用于MDA-MB-231细胞,7天后,统计学上产生较低的存活细胞数。[2]在原代鼠骨髓(BMs)和RAW264.7细胞中,PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是,GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用,存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs,阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞,抑制NF-κB的RANKL激活。[3]GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞,抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。


体内研究:

LPS(1 mg/kg,腹腔注射)预处理大鼠,显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注(I/R)损伤的所有标记。最值得注意的是,GW9662(1 mg/kg,腹腔注射),可废除LPS的保护作用。


中文别名:

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺


物化属性:

密度:1.44

沸点:360.9°Cat760mmHg

折射率:1.676

闪光点:172°C

PSA:74.92000

LOGP:4.09670

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