产品描述:
Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂,整合进入DNA、导致DNA低甲基化,并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。
特性:
Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂。
体外研究:
Decitabine 有效抑制DNA 合成,这种作用存在剂量依赖性,作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长,这种作用存在剂量和时间依赖性,处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时,IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。[1] 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),具有抗增殖和促凋亡活性,且抑制KARPAS-299细胞中[3H]胸甘的摄取,EC50 为0.49 μM。
体内研究:
Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK+ KARPAS-299小鼠移植瘤模型,促进凋亡,且降低肿瘤细胞增殖,也导致肿瘤抑制基因p16INK4A的去甲基化。
物化属性:
外观与形状:白色结晶粉末
密度:1.9
熔点:200℃ (dec.)
沸点:485.8 °C at 760 mmHg
折射率:1.779
闪光点:247.6 °C
PSA:123.49000
LOGP:-1.55760