产品描述:
JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor
(阿片受体样1受体)拮抗剂,IC50为94 nM,微弱抑制受体δ, κ和μ。
靶点:
Opioid receptor-like1 (ORL1)
94 nM
体外研究:
JTC-801对ORL1受体(Ki = 8.2 nM)比对μ-,κ-,和δ-阿片受体分别表现出12.5-,129-,和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中,JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累,同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制,表明JTC-801具有完全的拮抗活性。[2]在大鼠大脑皮层,JTC-801抑制ORL1受体,IC50为472 nM,抑制μ-受体,IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制,在表达ORL1受体的HeLa细胞中,IC50为2.58 μM。[1]
体内研究:
JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏,并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。[2]在小鼠电热板测试中,JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激,最低有效剂量为0.01 mg/kg,i.v.或1 mg/kg,p.o。在大鼠福尔马林测试中,JTC-801减少第一和第二期疼痛响应,MED 为0.01 mg/kg71,i.v. 或1 mg/kg,p.o。[1] JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少,但是它会抑制破骨细胞的增加。[3] L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外,全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。[4] JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用,ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。
中文别名:
20-羟基蜕皮激素.20-羟基蜕皮甾酮
物化属性:
沸点:580.9°Cat760mmHg
闪光点:305.1°C
PSA:77.24000
LOGP:6.97530