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TSU-68 Orantinib

TSU-68 Orantinib 252916-29-3
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产品信息
产品名称:TSU-68 Orantinib 纯度:99% min
CAS NO:252916-29-3 溶解度:DMSO : ≥ 28 mg/mL (90.22 mM)
分子式:C18H18N2O3 包装:可按客户要求包装
分子量:310.347 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。


特性:

TSU-68是有效的受体酪氨酸激酶 Flk-1/KDR, PDGFRβ,和 FGFR1抑制剂。


靶点:

PDGFRβ [1]

(Cell-free assay)

8 nM(Ki)


体外研究:

TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,和PDGFRβ激酶时, Ki分别为2.1 μM, 1.2 μM,和 8 nM。0.03-10 μM TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs,抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM的 TSU-68 作用于过量表达PDGFRβ的NIH-3T3 细胞,也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。10 μM 和更高浓度TSU-68 抑制FGF酸性-诱导的FGFR1底物2的磷酸化。然而, 高达100 μM TSU-68 作用于过量表达EGFR 的NIH-3T3细胞,不抑制EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化。TSU-68抑制 VEGF驱动的和FGF驱动的HUVECs分裂,平均IC50分别为0.34和 9.6 μM。[1] TSU-68作用于人类骨髓性白血病MO7E细胞,抑制肝细胞因子(SCF)受体c-kit的酪氨酸自磷酸化, IC50为0.1-1 μM, 也抑制ERK1/2磷酸化。TSU-68也抑制SCF刺激的MO7E细胞增殖,IC50为0.29 μM, 且诱导凋亡。[2]


体内研究:

TSU-68 按75-200 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的无胸腺小鼠,包括A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T,和SKOV3TP5细胞,抑制细胞生长。TSU-68 按75 mg/kg剂量作用于C6神经胶细胞移植瘤,也阻断肿瘤血管生成。[1] TSU-68按200 mg/kg剂量作用于HT29人类结肠癌肿瘤模型, 降低肿瘤边缘的平均血管通透性和肿瘤中心的平均血浆容积分数。TSU-68促进肿瘤周围形成异常基质形成。[3] TSU-68按200 mg/kg剂量作用于兔VX2肝脏肿瘤模型,增加注射化学治疗的效果。[4]

 

物化属性:

密度:1.328

沸点:590.5°C at 760 mmHg

折射率:1.674

闪光点:310.9°C

储存条件:Store at RT

 

 

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