产品描述:
Tasquinimod是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
靶点:
HDAC4
体外研究:
Tasquinimod抑制肿瘤血管生成,通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。[1] Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点,通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。[3]
体内研究:
在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中,Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用,并因此抑制肿瘤生长。