产品描述:
Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。
靶点:
PPARα [1]
体外研究:
在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。[1] 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil显著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值为69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值为273 mM。[2] 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil强烈地竞争性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值为5.8（9.6）mM。Gemfibrozil显示对CYP2C19和CYP1A2活动稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分别为24（47）mM和82（136）mM。[3] 在人类U373MG星形胶质细胞和原代星形细胞中，降脂药物Gemfibrozil抑制细胞因子诱导的NO的产生和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖响应元件（PPRE）依赖性荧光素酶活性，这是为人PPAR-α的显性负突变体DeltahPPAR-α的表达所抑制。在细胞因子刺激的星形胶质细胞中，Gemfibrozil强烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbeta的活化，但不是gamma活化位点（GAS）。[4]
体内研究:
在狗中，Gemfibrozil显著降低SVA的血浆清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的胆汁排泄（连同其环化产物SV），但不影响SVA的主要氧化代谢物的排泄。
中文别名:
2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸; 5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸; 吉非贝齐; 苯氧戊酸
物化属性:
外观与形状：白色结晶粉末
密度：1.044
熔点：61-63 °C
沸点：394.7 °C at 760 mmHg
折射率：1.511
闪光点：141.6 °C
颜色：Crystals from hexane
解离常数：pKa = 4.5 (carboxylic acid) (est)
PSA：46.53000
LOGP：3.57320