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PD173955

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产品信息

产品名称：PD173955	纯度：98% min
CAS NO：260415-63-2	溶解度：DMSO: ≥ 32 mg/mL
分子式：C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	包装：可按客户要求包装
分子量：443.349	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM。

体外研究:

PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长，在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35 nM，比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖，IC50为40 nM，通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。[1]此外，PD173955，作为Src抑制剂，在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程，并诱导不同程度的细胞凋亡。

参考文献

[1]. Moasser MM, et al. Inhibition of Src kinases by a selective tyrosine kinase inhibitor causes mitotic arrest. Cancer Res. 1999 Dec 15;59(24):6145-52.

[2]. Kraus GA, et al. New effective inhibitors of the Abelson kinase. Bioorg Med Chem. 2010 Sep 1;18(17):6316-21.

[3]. Windham TC, et al. Src activation regulates anoikis in human colon tumor cell lines. Oncogene. 2002 Nov 7;21(51):7797-807.