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阿卡地新 Acadesine

阿卡地新 Acadesine 2627-69-2
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产品信息
产品名称:阿卡地新 Acadesine 纯度:99% min
CAS NO:2627-69-2 溶解度:DMSO : ≥ 30 mg/mL (116.18 mM)
分子式:C9H14N4O5 包装:可按客户要求包装
分子量:258.231 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AICAR (Acadesine)是AMPK的激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用。Phase 3。


特性:

一种潜在的第一类腺苷调节剂(ARA)。


体外研究:

Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP,在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍),以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP,ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。[1] Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡,EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性,Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性,而对T细胞活性影响不大。Acadesine引起K562,LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少,并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止,其分别是经典的和新的PKCs抑制剂,因此,Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成,acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到,在2.5 mM下具有最大抑制作用。在体外,Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调,在血液中平均抑制率为61%。


体内研究:

在小鼠K562细胞异种移植模型中,Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。 Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内,Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透,抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。


中文别名:

5-氨基咪唑-4-甲酰胺-1-Β-D-呋喃核糖苷; 阿卡地辛; 氨鲁米特; 5-氨基咪唑-4-甲酰胺盐酸盐; 5-氨基-1-beta-D-呋喃核糖基-1H-咪唑-4-甲酰胺


物化属性:

外观与形状:固体

密度:2.06

熔点:214-215 ºC

沸点:726.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.821

闪光点:393.1 °C

PSA:156.85000

LOGP:-1.54280

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