产品描述:
Fosaprepitant dimeglumine salt是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。
靶点:
NK-1 receptor [1]
体外研究:
Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂,被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法,以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。[1]
体内研究:
Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好,Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA,作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药,aprepitant在第2和第3天口服给药。
物化属性:
沸点:588.9 °C at 760 mmHg
闪光点:310 °C
PSA:366.08000
LOGP:-1.63060