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盐酸帕布昔利布Palbociclib HCL

盐酸帕布昔利布Palbociclib HCL 27022-32-2
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产品信息
产品名称:盐酸帕布昔利布Palbociclib HCL 纯度:99%min
CAS NO:27022-32-2 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C24H29N7O2.HCL 包装:可按客户要求包装。
分子量:483.99 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
帕布昔利布盐酸Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞,IC50为66 nM,是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌,结肠癌 肺癌,及白血病的DNA中,IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。[1]PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞,使细胞对Bortezomib敏感。[2]PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系,包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中,PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中,PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。[3] 最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS,且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。[4]150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中,PD 0332991也显示广谱抗癌活性,通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67,且调节基因使其处于E2F转录水平控制。[1]

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