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VX-765 Belnacasan

VX-765 Belnacasan 273404-37-8
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产品信息
产品名称:VX-765 Belnacasan 纯度:99% min
CAS NO:273404-37-8 溶解度:DMSO : ≥ 27 mg/mL (53.05 mM)
分子式:C24H33ClN4O6 包装:可按客户要求包装
分子量:508.995 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。


特性:

一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。


体外研究:

VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用,Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放,IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。[1]


体内研究:

在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生,并导致炎症比例剂量依赖性显著减少,对关节病变也能够产生有效保护作用。[1]在体内,VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生,而对后放电持续时间没有显著影响。[2]在急性癫痫小鼠模型中,VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间,并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间,产生抗痉挛作用。[3]在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内,VX-765药物注射3天后,通过选择性阻断IL-1β生物合成,显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。[4]


 

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