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维达列汀 Vildagliptin

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产品信息

产品名称：维达列汀 Vildagliptin	纯度：98% min
CAS NO：274901-16-5	溶解度：H2O : 50 mg/mL (164.80 mM)
分子式：C₁₇H₂₅N₃O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：303.399	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。

体外研究:

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。

体内研究:

Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。[2]在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。

中文别名:

(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈; 维他列汀; 他地那兰; 维格列汀

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

密度：1.27

沸点：531.3 °C at 760 mmHg

闪光点：275.1 °C

PSA：76.36000

LOGP：1.50308

参考文献

[1]. Villhauer EB, Brinkman JA, Naderi GB et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl) amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem 2003;46:2774-89.

[2]. He YL, Kulmatycki K, Zhang Y, Pharmacokinetics of vildagliptin in patients with varying degrees of renal impairment. Int J Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun 19.