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维达列汀 Vildagliptin

维达列汀 Vildagliptin 274901-16-5
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产品信息
产品名称:维达列汀 Vildagliptin 纯度:98% min
CAS NO:274901-16-5 溶解度:H2O : 50 mg/mL (164.80 mM)
分子式:C17H25N3O2 包装:可按客户要求包装
分子量:303.399 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。


体外研究:

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂,结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点,能够模拟P-1位点过渡态。


体内研究:

Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的,口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂,在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药,显著降低血糖波动,并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后,对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%),而给药后30分钟内,对DPP-IV的抑制>50%,并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡,增加胰腺β细胞量,并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。[2]在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周,防止神经纤维损失。


中文别名:

(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈; 维他列汀; 他地那兰; 维格列汀


物化属性:

外观与形状:白色结晶粉末

密度:1.27

沸点:531.3 °C at 760 mmHg

闪光点:275.1 °C

PSA:76.36000

LOGP:1.50308

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