产品描述:
Gambogic Acid激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
体外研究:
Gambogic Acid是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道，EC50为≤ 100 nM。[1] [2] [3] Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，迁移，侵袭，血管形成，和微血管生长。[4]
体内研究:
Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成，并抑制肿瘤生长，副作用低，用于节律化疗。[4] Gambogic Acid具有多种功能效应，包括诱导细胞凋亡，抑制增殖，防止癌症转移和肿瘤血管生成。[5]在动物肿瘤模型和临床试验中，Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长，并且副作用很小，对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。[6] LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。
中文别名:
藤黄酸(鉴别用); 藤黄酸; 藤黄酸 A; 藤黄酸(标准品)
物化属性:
密度：1.29
熔点：88.5°C
沸点：808.9 ºC
折射率：1.627
闪光点：251.4 ºC
比旋光度：D20 -685° (methanol)
PSA：119.36000
LOGP：7.23930