产品描述:
NPS-2143是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。
靶点:
Ca(2+) receptor [1]
43 nM
体外研究:
表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中，NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加，IC50为3 nM。[1] NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。[1]在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。[3]一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。[4]
体内研究:
在大鼠体内，NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍，也会瞬时增加血浆Ca2+水平。[1]在血压正常的大鼠体内，甲状旁腺存在下，NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。
中文别名:
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯甲腈
物化属性:
密度：1.23
沸点：608.4 °C at 760 mmHg
折射率：1.631
闪光点：608.4 °C at 760 mmHg
PSA：65.28000
LOGP：5.10638