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达马莫德 Doramapimod

达马莫德 Doramapimod 285983-48-4
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产品信息
产品名称:达马莫德 Doramapimod 纯度:99% min
CAS NO:285983-48-4 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (189.52 mM)
分子式:C31H37N5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:527.657 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。


特性:

BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。


体外研究:

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。[1] BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。[2] 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 [3] BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。[4] BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 [5]


体内研究:

BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。[1] BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。[2]


物化属性:

密度:1.2

沸点:631.6°Cat760mmHg

折射率:1.619

闪光点:335.8°C

PSA:80.65000

LOGP:6.07030

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