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瑞舒伐他汀 Rosuvastatin

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产品信息

产品名称：瑞舒伐他汀 Rosuvastatin	纯度：99% min
CAS NO：287714-41-4	溶解度：Soluble in DMSO
分子式：C₂₂H₂₈FN₃O₆S	包装：可按客户要求包装
分子量：481.538	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

瑞舒伐他汀Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

中文别名:

罗苏伐他; 汀7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(甲基-甲磺酰-氨基)-嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸; 罗伐他汀; 冠脂妥; 罗素他汀; 瑞舒伐他汀酸

物化属性:

密度：1.368

沸点：745.6 °C at 760 mmHg

折射率：1.597

闪光点：404.7 °C

解离常数：pKa1 = 4.0 (carboxylic acid) (est)

PSA：152.13000

LOGP：2.14780

参考文献

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.

[2]. Schneck, D.W., et al., The effect of gemfibrozil on the pharmacokinetics of rosuvastatin. Clin Pharmacol Ther, 2004. 75(5): p. 455-63.

[3]. Kim, Y.S., et al., Rosuvastatin suppresses the inflammatory responses through inhibition of c-Jun N-terminal kinase and Nuclear Factor-kappaB in endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 2007. 49(6): p. 376-83.