你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

苯扎贝特 Bezafibrate

苯扎贝特 Bezafibrate 298-46-4
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:苯扎贝特 Bezafibrate 纯度:99% min
CAS NO:298-46-4 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (138.19 mM)
分子式:C15H12N2O 包装:可按客户要求包装
分子量:236.269 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。


靶点:

PPAR [1]


体外研究:

Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ,其EC50为1 μM。[1] 大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且,Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达,包括PPARγ (减少30%),肿瘤坏死因子-α(减少33%), 以及 ob 基因 (减少26%)。Bezafibrate导致的脂肪细胞标记物的减少伴随前脂肪细胞Pref-1 (1.6倍诱导)mRNA水平的增高。[2]


体内研究:

Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。[2] 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。[3]Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导aco基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因。


中文别名:

N-(4-氯苯甲酰)-酪胺;

[对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸;

苯扎贝特


物化属性:

外观与形状:固体

密度:1.26

熔点:184 °C

沸点:572.1 °C at 760 mmHg

折射率:1.583

闪光点:299.8 °C

PSA:75.63000

LOGP:3.94540

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。