产品描述:
CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
体外研究:
CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合，也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。[1]在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路，并减少克隆存活和侵染力。[2]在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中，CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。[3]在内皮细胞中，CH-223191增强ICAM-1表达，并防止RelB核易位。
体内研究:
CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导，肝毒性，和消耗综合症。
中文别名:
1-甲基-N-[2-甲基-4-[(2-甲基苯基)偶氮]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺