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维生素A酸 Tretinoin

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产品信息

产品名称：维生素A酸 Tretinoin	纯度：99% min
CAS NO：302-79-4	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (166.42 mM)
分子式：C₂₀H₂₈O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：300.435	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Retinoic acid是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。

体外研究:

Tretinoin通过增加过氧化氢酶活性和还原型谷胱甘肽含量，防止培养的人肾小球系膜细胞中H2O2的细胞毒性，其随剂量和时间改变。Tretinoin培育的系膜细胞导致过氧化氢酶mRNA和γ-谷酰基-半胱氨酸合成酶(催化亚基) mRNA水平增加，后者在还原型谷胱甘肽从头合成中是限速步骤。Tretinoin上调人瘢痕疙瘩衍生的成纤维细胞中基质金属蛋白酶-13和基质金属蛋白酶-8.

体内研究:

Tretinoin处理的老年雄性Fischer 344大鼠肾皮质中蛋白质含量比对照组老年大鼠低30%，这种作用可能依赖于对肿瘤坏死因子-β1(一种matrigenic细胞因子)和骨桥蛋白(一种具有细胞吸附和趋药性的蛋白质)表达的抑制。[1]在无毛小鼠真皮结缔组织，Tretinoin能够防止主要类固醇引起的生物力学改变，其有助于萎缩。在豚鼠体内，Tretinoin与imiquimod结合导致组织病理学上的纹身褪色和色素间隙适度。在45 CD-1小鼠的皮肤切口上，Tretinoin增加成纤维细胞的分化，但是胶原蛋白的产生量减少。

物化属性:

外观与形状：黄色-橙色粉末

密度：1.011

熔点：179-184℃

沸点：462.8 °C at 760 mmHg

闪光点：350.6 °C

可溶性：less than 1 mg/mL at 77° F (NTP, 1992)

解离常数：pKa = 4.2 /Estimated/

PSA：37.30000

LOGP：5.60260

参考文献

[1]. Wu L, et al. Retinoid X Receptor Agonists Upregulate Genes Responsible for the Biosynthesis of All-Trans-Retinoic Acid in Human Epidermis. PLoS One. 2016 Apr 14;11(4):e0153556.

[2]. Shaw N, et al. Retinoic acid is a high affinity selective ligand for the peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta. J Biol Chem. 2003 Oct 24;278(43):41589-92.