产品描述:
Zidovudine是一种逆转录酶抑制剂。它能够降低同源重组效率。Zidovudine降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率,但增强了其敲除效率。
靶点:
Reverse transcriptase
体外研究:
在新近感染的T和单核细胞,但不是在慢性感染的细胞中,Zidovudine预处理具有有效的抗HIV-1活性。[1] Zidovudine抑制的逆转录适度降低p24抗原水平,降低HIV-1的gag19倍,并抑制检测的2-LTR的HIV-1的DNA。[2] 在培养的Kearns-Sayre综合征成纤维细胞中,Zidovudine和脱氧核苷耗尽野生型线粒体DNA水平,并增加删除线粒体DNA水平。[3] Zidovudine(AZT,0.1-50 mM)对粒细胞-单核细胞集落形成单位(CFU-GM)的集落的生长有浓度依赖性抑制作用。Zidovudine也引起对GM-CSF受体型α(GM-CSF受体阿尔法)基因表达的浓度依赖性抑制效果(35-90%)。Zidovudine导致低得多的IL-3受体型α(IL-3R α)消息的水平的减少(15-22%),对甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)和c-myc消息级别没有显着的效果。[4] Zidovudine导致浓度依赖性抑制生成素受体和c-fos的mRNA水平,而对c-myc基因的mRNA水平不受影响。Zidovudine也浓度和时间依赖的方式抑制蛋白激酶C(PKC)活性,在10 mM3小时以内引起50%抑制。Zidovudine诱导Epo受体和c-fos表达的下调,伴随着Epo受体介导的信号转导的抑制,对AZT诱导红细胞毒性有显著促成因素。[5] Zidovudine可降低HDR的效率。它降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率,而增强了其敲除效率。
中文别名:
3'-叠氮-3'-脱氧胸苷; 3'-叠氮-3'-脱氧胸甙; 3'-叠氮脱氧胸苷; 1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶; 叠氮胸苷
物化属性:
外观与形状:白色至灰白色晶体
熔点:106-112℃
折射率:47 ° (C=1, H2O)
PSA:134.07000
LOGP:-0.74354