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司他夫定 stavudine

司他夫定 stavudine 3056-17-5
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产品信息
产品名称:司他夫定 stavudine 纯度:98% min
CAS NO:3056-17-5 溶解度:DMSO : ≥ 47 mg/mL (209.62 mM)
分子式:C10H12N2O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:224.213 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Stavudine (d4T)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。


体外研究:

Stavudine改变脂质表型,降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量,即C / EBPalpha,过氧化物酶体增殖物激活受体γ,脂肪细胞脂质结合蛋白2,脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10%的3T3-F442A细胞的凋亡,并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2-4倍,并降低线粒体膜电位(JC-1染色)。[1] Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生,EDsos从0.04 μM到0.2 μM。[2] Stavudine产生显著的线粒体功能障碍,蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧(ROS),增强线粒体氧化应激,并且有助于对NRTI诱导的毒性。


体内研究:

Stavudine(500 毫克/千克/天)导致显著缺乏氧化线粒体病变(长聚合酶链反应实验),并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中,Stavudine(500毫克/千克/天)能降低肝和肌肉中的mtDNA量,空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine(500 毫克/千克/天)仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。


中文别名:

3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷; 3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸甙; 2',3'-二脱氢-3'-脱氧胸苷


物化属性:

外观与形状:白色粉末

密度:1.374

熔点:159-160℃

折射率:-46 ° (C=0.69, H2O)

可溶性:50 to 100 mg/mL at 70° F (NTP, 1992)

PSA:84.32000

LOGP:-0.70910

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