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格尔德霉素Geldanamycin

格尔德霉素Geldanamycin 30562-34-6
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产品信息
产品名称:格尔德霉素Geldanamycin 纯度:98%min
CAS NO:30562-34-6 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C29H40N2O9 包装:可按客户要求包装。
分子量:560.64 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
格尔德霉素Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。[1] 在A2780人卵巢细胞系中,Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞,并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加,最终证明是p53依赖性的。[2] Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解,IC50为70 nM。[3, 4] Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂,对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18 μM。[5]在FRE/erbB-2 小鼠体内,Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。[6]

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