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格尔德霉素Geldanamycin

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产品信息

产品名称：格尔德霉素Geldanamycin	纯度：98%min
CAS NO：30562-34-6	溶解度：Soluble in DMSO
分子式：C₂₉H₄₀N₂O₉	包装：可按客户要求包装。
分子量：560.64	贮存：Store at -20℃ 3 years

质量控制

备注说明

格尔德霉素Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，K_d为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体（GR）/HSP联合。Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。^[1] 在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。^[2] Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。^{[3, 4]} Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18 μM。^[5]在FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。^[6]

参考文献

[1] Roe SM, et al, J Med Chem, 1999, 42(2), 260-266.

[2] Mcllwrath AJ, et al, Cancer Chemother Pharmacol, 1996, 37(5), 423-428.

[3] Mimnaugh EG, et al, J Biol Chem 1996, 271(37), 22796-22801.

[4] Miller P, et al, Cancer Res, 1994, 54(10), 2724-2730.

[5] Supko JG, et al, Cancer Chemother Pharmacol, 1995, 36(4), 305-315.

[6] Schnur RC, et al. J Med Chem, 1995, 38(19), 3806-3