产品描述:
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
靶点:
Glutaminase GLS1 (KGA)
0.16 μM
体外研究:
BPTES抑制谷氨酰胺酶,在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM,并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐,IC50为80-120 nM。含有突变型IDH1的D54细胞中,BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸盐和α-KG水平,并增加糖酵解的中间产物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制,导致细胞死亡和裂解,从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。
体内研究:
在LAP/MYC小鼠中,BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期,而对MYC,GLS,或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中,BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。