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IU1

IU1 314245-33-5
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产品信息
产品名称:IU1 纯度:98% min
CAS NO:314245-33-5 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C18H21FN2O 包装:可按客户要求包装。
分子量:300.37 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14,通过抑制其对接到蛋白酶体上,而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1,快速抑制USP14,移除后,抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰,且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时,IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中,IU1促进tau的退化,且降低TDP-43, ATXN3,和胶质纤维酸性蛋白(GFAP)。[1]
参考文献
[1] Byung-Hoon L, et al. Nature, 2010, 467(7312), 179-1

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