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诺考达唑 Nocodazole

诺考达唑 Nocodazole 31430-18-9
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产品信息
产品名称:诺考达唑 Nocodazole 纯度:98% min
CAS NO:31430-18-9 溶解度:DMSO : 20 mg/mL (66.37 mM)
分子式:C14H11N3O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:301.320 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。


体外研究:

Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ,Kd值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的Kd值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡;抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运;在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡;损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时,在细胞中迅速解聚微管,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可造成G1期阻滞,半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞,在无Nocodazole的条件下,细胞仅能形成游离微管,而在有Nocodazole存在的条件下,则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管,可阻碍二硫键形成和囊泡运输,抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中,Nocodazole可使HDR效率加倍,可高达30%。


体内研究:

Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。


物化属性:

外观与形状:琥珀色粉末

密度:1.49

熔点:300 °C (dec.)

沸点:°Cat760mmHg

折射率:1.731

颜色:white

PSA:112.32000

LOGP:3.10670

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