产品描述:
Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为7.82±0.12 μM。
靶点:
xanthine oxidase
体外研究:
在缺血再灌注损伤的新生大鼠心脏中,Allopurinol逆转增加的黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol(10 mM)抑制缺氧复氧损伤产生的氧黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol通过增强黄嘌呤氧化酶的活性来降低细胞内Ca2+浓度上升。
体内研究:
在正常大鼠中,Allopurinol显示异常嘧啶代谢连同可能由尿苷得到改善的肾毒性,这表明Allopurinol本质上使嘧啶代谢异常,导致肾功能损害。在施用DNFB致敏小鼠相同剂量别嘌呤醇的正常小鼠中,Allopurinol增加尿的OD排泄到类似于的程度。在正常大鼠中,Allopurinol促进了临床改善,伴随寄生虫在血液,皮肤和淋巴结的减少,即使在长期allopurinol单独给药后,Leishmania可能会持续在Leishmania犬组织中。在大鼠中,Allopurinol可以防止早期酒精性肝损伤的保护作用,极有可能通过阻止NF-κB的氧化剂依赖性激活。在总肝脏和线粒体室中,Allopurinol剂量依赖性保护acetaminophen诱导的细胞损伤,ATP的损耗和GSSG含量的增加,而不抑制在小鼠中反应性代谢物的形成。Allopurinol几乎完全抑制肝黄嘌呤氧化酶和脱氢酶的活性,但只有高剂量防止线粒体GSSG含量的增加。
中文别名:
4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶; 4-羟基吡唑并嘧啶; 别嘌醇'
物化属性:
外观与形状:白色至灰白色固体
密度:1.89
熔点:350℃
沸点:290.8 °C at 760 mmHg
折射率:1.816
闪光点:129.7 °C
PSA:74.43000
LOGP:-0.35380