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PTC-209

PTC-209 315704-66-6
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产品信息
产品名称:PTC-209 纯度:98% min
CAS NO:315704-66-6 溶解度:DMSO : ≥ 32 mg/mL (64.62 mM)
分子式:C17H13Br2N5OS 包装:可按客户要求包装
分子量:495.191 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂,在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM,并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。


特性:

BMI-1选择性抑制剂,以BMI-1自我更新机制为靶点。


体外研究:

在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中, PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外,PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。[1]


体内研究:

在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内,PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生,并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。


中文别名:

N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺

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