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阿西替尼Axitinib

阿西替尼Axitinib 319460-85-0
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产品信息
产品名称:阿西替尼Axitinib 纯度:99%min
CAS NO:319460-85-0 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C22H18N4OS 包装:可按客户要求包装。
分子量:386.47 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
阿西替尼Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。Axitinib是受体激酶抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3, PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。[1]Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用,VEGF调节的内皮细胞活力,微管形成,及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖,如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ,无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。[2]Axitinib抑制常位移植模型,如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。[1]活体研究显示,按动物体重,每千克口服处理30mg Axitinib,与没有Axitinib处理的对照组相比,实验组推迟肿瘤生长达到11.4天;且用于IGR-N91侧腹移植瘤时,与对照组(密度为49)相比实验组(密度降为21)降低血管密度。[2]Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌,甲状腺癌,非小细胞肺癌,黑色素瘤中显示出单一药效活性。

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