科瑞产品

- 客户定制产品 - 前列腺素系列 - PI3K Inhibitors - C-Kit Inhibitors - VEGFR Inhibitors - mTOR Inhibitors - c-Met Inhibitors - DNA/RNA Inhibitors - HER2 Inhibitors - Raf Inhibitors - JAK Inhibitors - Others - SRC Inhibitors - AKT Inhibitors - CDK Inhibitors

浙江省台州市椒江开发大道东段288号万达广场2号楼

0576-88813233

0576-88670057

sales@crene.cn

合作客户/Partner

当前位置：科瑞产品

C646

规格	价格	库存	数量
在线咨询大包装询价加入购物车

如您需要更多数量的报价，请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您，谢谢！

产品信息

产品名称：C646	纯度：98% min
CAS NO：328968-36-1	溶解度：DMSO : ≥ 36 mg/mL (80.82 mM)
分子式：C₂₄H₁₉N₃O₆	包装：可按客户要求包装
分子量：445.424	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

C646是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。

体外研究:

C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。[1]C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。[2]C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。

体内研究:

弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。[4]C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。

物化属性:

熔点：224-226℃

参考文献

[1]. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82.

[2]. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7.

[3]. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89.