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替拉替尼 Telatinib

替拉替尼 Telatinib 332012-40-5
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产品信息
产品名称:替拉替尼 Telatinib 纯度:98% min
CAS NO:332012-40-5 溶解度:DMSO : ≥ 46 mg/mL (112.24 mM)
分子式:C20H16ClN5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:409.826 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Telatinib是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。


特性:

Telatinib 比其他两种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib和Sorafenib具有一些理论优势。


体外研究:

Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中,Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化,IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖,IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。[3] Telatinib作用于Raf激酶通路,表皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族,和Tie-2受体,没有抑制活性。


体内研究:

因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成,而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外,Telatinib处理,显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度,导致舒张压和收缩压都提高。[1] Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型,包括MDA-MB-231乳腺癌,Colo-205 结肠癌,DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌,以及胰腺癌和前列腺癌,具有有效的抗肿瘤活性,这种作用存在剂量依赖性。


物化属性:

密度:1.418

沸点:713.595 °C at 760 mmHg

闪光点:385.368 °C

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