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伊斯平斯 Ispinesib

伊斯平斯 Ispinesib 336113-53-2
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产品信息
产品名称:伊斯平斯 Ispinesib 纯度:98% min
CAS NO:336113-53-2 溶解度:DMSO : ≥ 125 mg/mL (241.75 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C30H33ClN4O2 包装:可按客户要求包装
分子量:517.062 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ispinesib (SB-715992)是一种有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC和Kif1A没有抑制作用。Phase 2。


特性:

Ispinesib是一种有效可逆的特定有丝分裂驱动蛋白(KSP)变构抑制剂。


体外研究:

Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂,KSP与微管的结合性能,通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放,而扰乱KSP的运动。[1] Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM,具有很强细胞毒性。[2] 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡,细胞增殖,细胞周期,和信号的基因表达水平,如EGFR, p27, p15, 和IL-11,而抑制细胞增殖和诱导凋亡。[3] 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例,降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。


体内研究:

Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型,有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞,但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理,也抑制小鼠实体瘤,包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。[2] Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。


中文别名:

南昌霉素

 

物化属性:

密度:1.216

沸点:707.986°C at 760 mmHg

折射率:1.619

闪光点:381.976°C

PSA:81.22000

LOGP:6.29520

 

 

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