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替比夫定 Telbivudine

替比夫定 Telbivudine 3424-98-4
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产品信息
产品名称:替比夫定 Telbivudine 纯度:98% min
CAS NO:3424-98-4 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (206.42 mM)
分子式:C10H14N2O5 包装:可按客户要求包装
分子量:242.229 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Telbivudine是一种HBV逆转录酶抑制剂,用于治疗乙型肝炎感染。


靶点:

Reverse transcriptase


体外研究:

Telbivudine对HBV和其它肝炎DNA病毒显示出有效的,选择性的,特异性抗病毒活性。Telbivudine被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式,其在细胞内的半衰期为14小时。Telbivudine 5′-三磷酸盐通过与天然底物dTTP竞争,抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。Telbivudine显著增加MHV-3诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α和白介素2的产生。Telbivudine显著提高干扰素γ的血清水平。Telbivudine处理增强T细胞增殖和分泌细胞分子的能力,但不影响感染肝细胞的细胞毒性。Telbivudine处理抑制程序化死亡配体1在T细胞中的表达。[2] Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变,依然具有活性。Telbivudine对lamivudine耐受的HBV菌株突变体L180M/M204V/I没有活性,但是对M204V单突变体在体外依然具有活性,这可能解释了菌株对telbivudine 和 lamivudine耐药性的差异。


中文别名:

β-L-Thymidine; 替比夫定中间体; 1-[(2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基]-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮; Β-L-2'-DEOXY-THYMIDINE; 2-脱氧-L-胸苷


物化属性:

外观与形状:白色晶体粉末

密度:1.452

熔点:188-190°C

沸点:°Cat760mmHg

折射率:1.584

闪光点:°C

PSA:104.55000

LOGP:-1.51430

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