产品描述:
Telbivudine是一种HBV逆转录酶抑制剂，用于治疗乙型肝炎感染。
靶点:
Reverse transcriptase
体外研究:
Telbivudine对HBV和其它肝炎DNA病毒显示出有效的，选择性的，特异性抗病毒活性。Telbivudine被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式，其在细胞内的半衰期为14小时。Telbivudine 5′-三磷酸盐通过与天然底物dTTP竞争，抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。Telbivudine显著增加MHV-3诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α和白介素2的产生。Telbivudine显著提高干扰素γ的血清水平。Telbivudine处理增强T细胞增殖和分泌细胞分子的能力，但不影响感染肝细胞的细胞毒性。Telbivudine处理抑制程序化死亡配体1在T细胞中的表达。[2] Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变，依然具有活性。Telbivudine对lamivudine耐受的HBV菌株突变体L180M/M204V/I没有活性，但是对M204V单突变体在体外依然具有活性，这可能解释了菌株对telbivudine 和 lamivudine耐药性的差异。
中文别名:
β-L-Thymidine; 替比夫定中间体; 1-[(2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基]-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮; Β-L-2'-DEOXY-THYMIDINE; 2-脱氧-L-胸苷
物化属性:
外观与形状：白色晶体粉末
密度：1.452
熔点：188-190°C
沸点：°Cat760mmHg
折射率：1.584
闪光点：°C
PSA：104.55000
LOGP：-1.51430