产品描述:
HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
靶点:
TRPA1
体外研究:
HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流,也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。
体内研究:
HC-030031可以通过口服,吸入或注射提供给动物。HC-030031按100 mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型,显著逆转机械性痛敏,而局部注射(100 μg)到发炎的小鼠后爪,减弱毒机械性痛敏,而非热性痛敏。
中文名称:
2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺
物化属性:
PSA:90.92000
LOGP:1.26880