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盐酸苯达莫司汀

盐酸苯达莫司汀 3543-75-7
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产品信息
产品名称:盐酸苯达莫司汀 纯度:DMSO: ≥ 30 mg/mL
CAS NO:3543-75-7 溶解度:98% min
分子式:C16H22Cl3N3O2 包装:可按客户要求包装
分子量:394.724 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Bendamustine HCL是一种DNA损伤剂,无细胞试验中IC50为50 μM。


特性:

Bendamustine已经批准用于治疗多种血液肿瘤,包括惰性和抗 Rituximab的NHL。


体外研究:

Bendamustine造成的DNA单链和双链断裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更广泛也更稳定。Bendamustine 特定转录和转录后调节凋亡, DNA修复,和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞,与其他烷化剂相比,独特调节DNA 修复通路。Bendamustine抑制有丝分裂检测点,造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞,导致这些基因中的全部三个[polo样激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞中26%显示微核化,而DMSO处理的细胞中只有6%。[1]使用浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理,48小时后,观察到毒性为30.4%到94.8%,这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。[3] 髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine,但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。与等摩尔剂量的 Lomustine相比,Bendamustine具有非常低的致畸效果。


体内研究:

Bendamustine 按25 mg/kg剂量单独作用于三种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS),具有显著的活性。DoHH-2最敏感,ORR为30%,且抑制69%肿瘤生长。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 为124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高。


中文别名:

4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐; 盐酸苯达莫司汀(标准品); 苯达莫司汀盐酸盐水合物; 苯达莫斯汀; 盐酸苯达莫斯汀


物化属性:

熔点:149-151°C

沸点:585.2 °C at 760 mmHg

闪光点:585.2 °C at 760 mmHg

储存条件:Desiccate at RT

颜色:off-white

PSA:58.36000

LOGP:4.06660

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