产品描述:
Bendamustine HCL是一种DNA损伤剂，无细胞试验中IC50为50 μM。
特性:
Bendamustine已经批准用于治疗多种血液肿瘤，包括惰性和抗 Rituximab的NHL。
体外研究:
Bendamustine造成的DNA单链和双链断裂比Cyclophosphamide, Cisplatinum, 或 Carmustine造成的更广泛也更稳定。Bendamustine 特定转录和转录后调节凋亡, DNA修复,和有丝分裂检测到涉及的基因。Bendamustine 作用于非Hodgkin's 淋巴细胞，与其他烷化剂相比，独特调节DNA 修复通路。Bendamustine抑制有丝分裂检测点，造成有丝分裂发生巨大突变。Bendamustine 处理SU-DHL-9细胞，导致这些基因中的全部三个[polo样激酶1 (PLK-1), Aurora 激酶 A, 和cyclin B1]的mRNA表达下调60% 到80%。Bendamustine处理的 MCF-7/ADR细胞中26%显示微核化，而DMSO处理的细胞中只有6%。[1]使用浓度为1 μg/mL 到50 μg/mL的 Bendamustine 单独处理，48小时后，观察到毒性为30.4%到94.8%，这种作用存在剂量和时间依赖性。未处理和预处理的 CLL 细胞的LD50分别为7.3 或 4.4 μg /mL。[3] 髓细胞和乳腺癌细胞抗 Bendamustine，但是HL-60细胞对Bendamustine 具有适中的敏感度。与等摩尔剂量的 Lomustine相比，Bendamustine具有非常低的致畸效果。
体内研究:
Bendamustine 按25 mg/kg剂量单独作用于三种肿瘤细胞 (DoHH-2, Granta 519 和RAMOS)，具有显著的活性。DoHH-2最敏感，ORR为30%，且抑制69%肿瘤生长。 Bendamustine 抑制Granta 519 和RAMOS生长(%TGI分别为74% 和 81%), 作用于Granta 519(%TGD 为124%) 效果比作用于DoHH-2或RAMOS(分别为69%和43%)高。
中文别名:
4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐; 盐酸苯达莫司汀(标准品); 苯达莫司汀盐酸盐水合物; 苯达莫斯汀; 盐酸苯达莫斯汀
物化属性:
熔点：149-151°C
沸点：585.2 °C at 760 mmHg
闪光点：585.2 °C at 760 mmHg
储存条件：Desiccate at RT
颜色：off-white
PSA：58.36000
LOGP：4.06660