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SC-514

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产品信息

产品名称：SC-514	纯度：98% min
CAS NO：354812-17-2	溶解度：DMSO : ≥ 53 mg/mL (236.29 mM)
分子式：C₉H₈N₂OS₂	包装：可按客户要求包装
分子量：224.303	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述 SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

体外研究:

SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。

体内研究:

在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。

中文别名:

4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺; IKK-2抑制剂

物化属性:

密度：1.45

熔点：209-211°C

沸点：399.2°C at 760 mmHg

折射率：1.715

闪光点：195.2°C

PSA：125.59000

LOGP：3.43920

参考文献

[1]. Kishore N, et al. A selective IKK-2 inhibitor blocks NF-kappa B-dependent gene expression in interleukin-1 beta-stimulated synovial fibroblasts. J Biol Chem. 2003 Aug 29;278(35):32861-71.

[2]. Tse AK, et al. Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. Redox Biol. 2017 Apr;11:562-576.