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Ki16425

Ki16425 355025-24-0
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产品信息
产品名称:Ki16425 纯度:98% min
CAS NO:355025-24-0 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (210.54 mM)
分子式:C23H23ClN2O5S 包装:可按客户要求包装。
分子量:474.957 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。


特性;

Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。


体外研究:

Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。[1] Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。[2] Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。


体内研究:

Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。

 

中文别名:

3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]丙酸;  KI 16425, 竞争性可逆LPA拮抗剂

 

物化属性:

密度:1.353

熔点:59.5-60.5 °C

沸点:623.7 °C at 760 mmHg

闪光点:331 °C

PSA:126.96000

LOGP:6.39400


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