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沙格列汀 Saxagliptin

沙格列汀 Saxagliptin 361442-04-8
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产品信息
产品名称:沙格列汀 Saxagliptin 纯度:98% min
CAS NO:361442-04-8 溶解度:DMSO: ≥ 34 mg/mL
分子式:C18H25N3O2 包装:可按客户要求包装。
分子量:315.410 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Saxagliptin是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。


体外研究:

Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。[2] Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。


体内研究:

在Zuckerfa/fa大鼠体内,Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关,与对照组相比,抑制率大约为60%,在更高抑制百分比下,没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比,Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加,oGTT 15分钟后,Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素,同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。


中文别名:

沙克列汀; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈


物化属性:

密度:1.35

沸点:548.7°Cat760mmHg

折射率:1.64

闪光点:285.6°C

解离常数:pKa = 7.90 (est)

PSA:90.35000

LOGP:1.79618

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