产品描述:
Saxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
体外研究:
Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。[2] Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。
体内研究:
在Zuckerfa/fa大鼠体内，Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关，与对照组相比，抑制率大约为60%，在更高抑制百分比下，没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比，Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加，oGTT 15分钟后，Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素，同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。
中文别名:
沙克列汀; (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈
物化属性:
密度：1.35
沸点：548.7°Cat760mmHg
折射率：1.64
闪光点：285.6°C
解离常数：pKa = 7.90 (est)
PSA：90.35000
LOGP：1.79618