产品描述:
Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂,IC50为6 mM。
靶点:
COX
体外研究:
Piroxicam诱发神经元中细胞外信号调节激酶(ERK)的激活和大鼠脊髓培养细胞中重分子量神经丝和细胞骨架底物ERK的磷酸化。在大鼠脊髓培养物中,Piroxicam和NS-398保护神经元免于缺氧/再灌注损伤。[1]
体内研究:
Piroxicam在剂量大于0.04%时,强烈抑制GST-P-阳性和肿瘤结节以及纤维化的发展,肝硬化和8-羟基-2-脱氧鸟苷加合物(8-OHdG)的形成。[2] 和对照大鼠以及azoxymethane (AOM)处理的大鼠相比,Piroxicam增加所有三种MHC抗原的表达。在结肠致癌的AOM模型中,Piroxicam上调结肠MHC抗原的表达。[3] 在大鼠中,Piroxicam和Cisplatin联用具有抗口腔恶性黑色素瘤(OMM)和口腔鳞状细胞癌(SCC)的抗肿瘤活性。[4] 在狗中,Piroxicam通过阻断环氧合酶抑制前列腺素合成,Piroxicam在体外不具有任何直接的细胞毒性作用。[5] 在大鼠中,Piroxicam也强烈结合血浆蛋白并阻止Ochratoxin A (OTA)结合和转运到靶器官,从而防止肾毒性的影响。在大鼠中,Piroxicam防止OTA诱发的酶尿并增加肾脏消除OTA。
中文别名:
吡氧噻嗪; 吡啶苯噻酰胺; 炎痛喜康; 2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物
物化属性:
外观与形状:灰白色至淡黄色固体
密度:1.563
熔点:198-200 °C
折射率:1.714
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
酸度系数:6.3
PSA:107.98000
LOGP:2.67270