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利伐沙班 Rivaroxaban

利伐沙班 Rivaroxaban 366789-02-8
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产品信息
产品名称:利伐沙班 Rivaroxaban 纯度:99% min
CAS NO:366789-02-8 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (114.71 mM)
分子式:C19H18ClN3O5S 包装:可按客户要求包装
分子量:435.881 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Rivaroxaban是一种Factor Xa的直接抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。Rivaroxaban对人源factor Xa具有高选择性,是对其他生物性相关的丝氨酸蛋白酶的选择性的10 000倍以上。


特性:

Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的 Factor Xa抑制剂。


体外研究:

Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的Factor Xa (FXa)抑制剂,对于预防和治疗动静脉血栓生成有作用, Ki值0.4 nM, 同时还可以抑制凝血酶原酶活性IC50为2.1 nM. Rivaroxaban 对于纯化的人源和兔源的FXa 也有类似的亲和性 (IC50 分别为0.7 nM 和 0.8 nM), 但对于大鼠FXa 亲和性较差 (IC50 为3.4 nM) [1]。在血浆中, Rivaroxaban 对人和兔内源FXa抑制效果相当 (IC50 均为21 nM),但在大鼠血浆中要达到同样的抑制效果需要提高14倍药物浓度 (IC50 290 nM) [1]。 Rivaroxaban在Caco-2细胞中作为P-gp底物具有高渗透性和极化运输特性, 在体外直到100 μM仍然对于P-gp介导的药物运输没有影响[2]。


体内研究:

体内实验中, Rivaroxaban可以减少大鼠静脉瘀血模型的静脉血栓形成,这一作用具有剂量依赖特性 (ED50为0.1 mg/kg 静脉注射) 。Rivaroxaban 在大鼠和兔的动静脉分流模型中会减少动脉血栓形成, ED50 分别为5.0 mg/kg(口服)和 0.6 mg/kg (口服) [1]。Rivaroxaban在研究剂量范围内(大鼠1-10 mg/kg, 狗0.3-3 mg/kg )的血浆药代动力学是线性的。血浆清除率比较低: 大鼠0.4 L/(kg•h) ,狗 0.3 L/(kg•h) ,分布体积(V(ss))稳定: 大鼠0.3 L/kg, 狗0.4 L/kg。在两种物种中口服之后消除半衰期都比较短 (0.9-2.3 hours) 。


中文别名:

5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-恶唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺;

5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺


物化属性:

密度:1.46

熔点:228-229°C

沸点:732.6°Cat760mmHg

折射率:1.633

闪光点:396.9°C

PSA:116.42000

LOGP:3.04080

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