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PIK-75 Hydrochloride

PIK-75 Hydrochloride 372196-77-5
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产品信息
产品名称:PIK-75 Hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:372196-77-5 溶解度:DMSO : ≥ 30 mg/mL (61.38 mM)
分子式:C16H15BrClN5O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:488.743 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。


特性:

PI3K and DNA-PK inhibitor.


体外研究:

与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂,Ki 为 36 nM。[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。[2] PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞(ASM),哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性,降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性,而对非哮喘细胞没有作用效果。[3] 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞(ASM),抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达,且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。


体内研究:

PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型,降低HRGβ1趋化反应,且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤,显著降低肿瘤细胞运动,和入侵。[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠,导致胰岛素耐量试验(ITT)和糖耐量试验(GTT)严重损伤,且在丙酮酸糖耐量试验(PTT)期间糖产量提高。


中文别名:

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺


物化属性:

密度:1.48

沸点:611.8 °C at 760 mmHg

闪光点:323.8 °C

PSA:148.50000

LOGP:4.12210

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