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马拉维若 Maraviroc

马拉维若 Maraviroc 376348-65-1
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产品信息
产品名称:马拉维若 Maraviroc 纯度:98% min
CAS NO:376348-65-1 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (97.34 mM)
分子式:C29H41F2N5O 包装:可按客户要求包装。
分子量:513.666 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。


体外研究:

Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。[1] 在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用。


体内研究:

Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 Cmax(256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。[1]雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。


物化属性:

外观与形状:棕色固体

密度:1.29

折射率:1.627

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