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替诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir alafenamide

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产品信息

产品名称：替诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir alafenamide	纯度：99% min
CAS NO：379270-37-8	溶解度：DMSO : ≥ 31 mg/mL (65.06 mM); H2O : 6.67 mg/mL (14.00 mM)
分子式：C₂₁H₂₉N₆O₅P	包装：可按客户要求包装
分子量：476.466	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。

体外研究:

GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。[1] 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。[2]GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。

体内研究:

在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。

物化属性:

PSA：153.29000

LOGP：3.94500

参考文献

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.

[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.