产品描述:
Triptolide (PG490) 是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。
体外研究:
Triptolide是一种三环氧二萜类化合物，具有强效的免疫抑制和抗炎性能。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平，Triptolide能够抑制激活的T细胞中IL-2的表达。Triptolide在极低浓度下(2–10纳克/毫升)能够抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。Triptolide对乳腺癌，胃癌和白血病细胞系HL-60细胞具有抑制活性。在肿瘤细胞中，Triptolide通过阻断NF-κB激活并使肿瘤细胞对TNF-&alpha诱导的程序性细胞死亡敏感来诱导细胞凋亡。
体内研究:
Triptolide与cyclosporin A协同促进动物模型中移植物的存活，并协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病。此外，通过抑制c-IAP2 和c-IAP1的诱导作用，它会引起肿瘤细胞的细胞凋亡，同时部分增强肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的细胞凋亡。Triptolide治疗2-3周抑制由四种不同肿瘤细胞系(B16 黑色素瘤，MDA-435 乳腺癌，TSU 膀胱癌，以及MGC80-3 胃癌)形成的异种移植物的生长，表明TPL具有广谱的抗肿瘤活性，对野生型和突变体p53均具有作用。此外，在实验中，Triptolide抑制B16F10细胞转移到小鼠的肺和脾脏中。 在小鼠模型中，Triptolide在体内外均具有抗多囊性肾病的作用。LD50: 小鼠0.83毫克/千克(静脉注射)。
中文别名:
雷公藤内酯醇; 雷藤素甲; 雷公藤多甙; TRIPTOLIDE 雷公藤甲素; 雷公藤甲素(雷公藤内酯醇) TLC
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色 固体
密度：1.48
熔点：226-227°C
沸点：601.7 °C at 760 mmHg
折射率：1.647
闪光点：220.7 °C
比旋光度：D25 -154°
颜色：white to off-white
PSA：84.12000
LOGP：1.10310