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雷公藤甲素 Triptolide

雷公藤甲素 Triptolide 38748-32-2
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产品信息
产品名称:雷公藤甲素 Triptolide 纯度:99.0% min
CAS NO:38748-32-2 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (91.56 mM)
分子式:C20H24O6 包装:可按客户要求包装
分子量:360.401 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Triptolide (PG490) 是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。


体外研究:

Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,具有强效的免疫抑制和抗炎性能。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平,Triptolide能够抑制激活的T细胞中IL-2的表达。Triptolide在极低浓度下(2–10纳克/毫升)能够抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。Triptolide对乳腺癌,胃癌和白血病细胞系HL-60细胞具有抑制活性。在肿瘤细胞中,Triptolide通过阻断NF-κB激活并使肿瘤细胞对TNF-&alpha诱导的程序性细胞死亡敏感来诱导细胞凋亡。


体内研究:

Triptolide与cyclosporin A协同促进动物模型中移植物的存活,并协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病。此外,通过抑制c-IAP2 和c-IAP1的诱导作用,它会引起肿瘤细胞的细胞凋亡,同时部分增强肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的细胞凋亡。Triptolide治疗2-3周抑制由四种不同肿瘤细胞系(B16 黑色素瘤,MDA-435 乳腺癌,TSU 膀胱癌,以及MGC80-3 胃癌)形成的异种移植物的生长,表明TPL具有广谱的抗肿瘤活性,对野生型和突变体p53均具有作用。此外,在实验中,Triptolide抑制B16F10细胞转移到小鼠的肺和脾脏中。 在小鼠模型中,Triptolide在体内外均具有抗多囊性肾病的作用。LD50: 小鼠0.83毫克/千克(静脉注射)。


中文别名:

雷公藤内酯醇; 雷藤素甲; 雷公藤多甙; TRIPTOLIDE 雷公藤甲素; 雷公藤甲素(雷公藤内酯醇) TLC


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色 固体

密度:1.48

熔点:226-227°C

沸点:601.7 °C at 760 mmHg

折射率:1.647

闪光点:220.7 °C

比旋光度:D25 -154°

颜色:white to off-white

PSA:84.12000

LOGP:1.10310

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