产品描述:
Azatadine dimaleate是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。
体外研究:
95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。[2]
体内研究:
在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。[1]在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明Cmax为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。[3] Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。
中文别名:
6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶马来酸盐; 阿折地平二马来酸盐
物化属性:
沸点：450.1 ℃ at 760 mmHg
闪光点：226 ℃
PSA：165.33000
LOGP：3.06920