产品描述:
Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.
特性:
Andarine是非类固醇雄激素受体(AR)选择性兴奋剂。
体内研究:
在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性,且刺激前列腺,精囊,和提肛肌的生长,ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day,这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH,对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理,部分抑制LH 产量。[1] Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬,机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg,半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理,口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。[2]Andarine具有组织选择性药理活性,且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠,显著降低前列腺重量,使其降到79.4%。
中文别名:
(2S)-3-[4-(乙酰氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-丙胺;
S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
物化属性:
外观与形状:淡黄色固体
密度:1.47
熔点:70-74 °C
沸点:698.735 °C at 760 mmHg
折射率:1.605
闪光点:698.735 °C at 760 mmHg
PSA:133.48000
LOGP:4.00970